Letrozol (Femara )Dosering


Letrozole (Femara) och Arimidex är de två mest populära aromatashämmarna för de tre stora AI: erna, var Letrozole den näst populäraste. Letrozol har visat en mycket otrolig effektivitet i minskningen av östrogen, mer än de andra två huvudsakliga aromatashämmarna. I jämförelse med Arimidex har Letrozol visat sig vara 10 – 20 gånger Arimidex styrka, och även om Letrozol doser är lika effektiva som Aromasin, fungerar den genom en annan väg för att vara mycket effektiv i sig. Emellertid är sammanhanget att en anabola steroider som använder idrottare eller kroppsbyggare skiljer sig något från den medicinska och kliniska tillämpningen av Letrozol eller någon aromatasinhibitor, och det är detta som alla anabola steroidanvändare är mest upptagna med: rätt Letrozol-doser för östrogenkontroll, hur att använda Letrozol-doser och de olika sätten där Letrozol doser kan användas.

Det måste först förstås att Letrozol är en aromatashämmare, med en mängd olika tillämpningar vad gäller östrogenkontroll. Som en aromatashämmare har den förmågan att utöva kontroll över bokstavligen alla potentiella estrogeniska biverkningar som anabola steroidanvändare försöker undvika eller eliminera. Standardprotokollet (eller allmän regel) för användning av Alltaromatashämmare bör vara följande:

Försök att undvika användning av aromatashämmare till varje pris om inte absolut nödvändigt. Om användningen av en aromatashämmare är nödvändig, använd den endast vid behov och försök med lägsta möjliga dos för östrogenkontroll i stället för eliminering av östrogen.

Detta är oerhört viktigt och måste komma ihåg av alla läsare som undersöker användningen av aromatashämmare. Faktum är att användningen av aromatashämmare, vare sig det är de tre primära AI: erna (Arimidex, Aromasin och Letrozole) eller andra, kommer att ha negativa effekter på kroppen om de används när de antingen är onödiga eller när de används för mycket vid Letrozol-doser som är för höga.

Medicinsk Letrozol dosering

Letro är godkänd av FDA för behandling av kvinnliga bröstcancerpatienter efter menopaus som en tilläggsbehandling när första linjebehandlingar (som Nolvadex) inte har fungerat. Det är också godkänt för den utökade behandlingen för kvinnliga bröstcancerpatienter efter menopaus efter 5 års administrering av Nolvadex. Letrozol är också godkänt för behandling av kvinnliga bröstcancerpatienter efter menopaus som uppvisar symtom på okänd bröstcancer med östrogenreceptor. Detta är ett bröstcancertillstånd där diagnosen indikerar att det är okänt om östrogen är den skyldige eller inte eller om bröstcancern förvärras av östrogen eller inte. Slutligen är det också godkänt för behandling av kvinnliga bröstcancerpatienter efter menopaus som alla andra anti-östrogenföreningar inte har fungerat (detta inkluderar SERM och alla andra AI: er). Letrozol är ofta den sista utväg och slutbehandlingsförsöket för bröstcancerpatienter när allt annat har misslyckats.

Letrozoldosen för bröstcancerbehandling är i alla fall den på 2,5 mg dagligen.

Dosering av Letrozol vid användning av Anabole Steroider

I synnerhet Letrozol kan inte kategoriseras i de tre nivåerna av användare (nybörjare, mellanliggande och avancerad) som normalt beskrivs och listas i gemensamma profiler för olika föreningar och läkemedel. Detta beror på det faktum att Letrozole är ett hjälpmedicin som inte särskilt används för att förbättra prestandan, utan istället används för att bekämpa eller mildra olika östrogenrelaterade biverkningar när aromatiserbara anabola steroider används.

I vissa fall kan Letrozol-doser också användas för att öka den endogena utsöndringen av testosteron hos män, vilket gör att denna förening kan användas som hjälpmedicin under PCT-faser (Post Kur Therapy) efter slutet av en anabol steroid kur, men dess användning på egen hand för detta ändamål är inte så vanligt och kommer troligtvis inte att uppvisa märkbara prestationsförbättrande effekter. Letrozoles användning som ett endogent testosteronstimulerande medel kommer att behandlas ytterligare i detalj inom kort.

För östrogenkontroll under en Kur: Letrozol är den mest effektiva aromatashämmaren som används för att minska nivåerna av cirkulerande östrogen i kroppen under en Kur som involverar användning av aromatiserbara androgener (anabola steroider som har en affinitet att binda till aromatasenzym och genomgå aromatisering till östrogen). Detta har beskrivits tidigare i inledningen. Letrozol-doser för detta ändamål täcker ett mycket brett spektrum, och hur mycket Letrozol som krävs (och hur ofta) beror också till stor del på doserna av aromatiserbara anabola steroider som används, individens känslighet för aromatashämmare och hastigheten för aromatisering av de anabola steroiderna steroider används. Med detta sagt det allmänna intervallet av Letrozol-dosen s är ungefär 1,25 mg – 2,5 mg dagligen. Det finns en mycket stor marginal för justering och användarpreferenser när det gäller Letrozol-doseringar, eftersom varje individ långsamt bör justera sin dos beroende på hur de känner att kroppen svarar. Detta är särskilt så för Letrozole, som är den mest kraftfulla och kraftfulla AI av de tre. Även 1,25 mg dagligen är för mycket för många anabola steroidanvändare, och ofta är den rekommenderade dosen faktiskt 1,25 mg varannan dag, och ofta kan vara ännu mindre frekvent, särskilt med tanke på halveringstiden för Letrozol är den på 2-4 dagar. Dessa Letrozol-doser kan lätt justeras om användaren känner att den inte fungerar tillräckligt bra, eller om den minskar östrogennivåerna för mycket.

Kom alltid ihåg att idén med användning av aromatashämmare är attkontrolleraÖstrogennivåer och bringa dem tillbaka till normala fysiologiska nivåer i motsats till fullständig minskning och / eller eliminering av dem, vilket kommer att orsaka problem i kroppen.

I syfte att reversera / eliminera gynekomasti: Det har varit ett bevisat faktum både i kliniska data som involverar möss, liksom anekdotiska bevis på att Letrozol verkligen kan återvända och eliminera progression av gynekomasti. Detta är en speciell effekt som är lite mer unik för Letrozole själv. Det bör vara känt att andra aromatashämmare också kan uppvisa denna effekt, men om gynekomasti har kommit längre än en viss punkt kommer det att vara irreversibelt och borttagning måste göras genom kirurgi. Letrozol har inte förmågan att ta bort fullt utvecklad gynecomastia, men har visat förmågan att potentiellt vända gynecomastia i utvecklingsstadier långt bortom reverseringsförmågan hos Aromasin (Exemestane) eller Arimidex (Anastrozole). En särskild studie på möss visade att receptoröveruttryck (orsakat av östrogen) som inducerade förändringar i bröstkörtlar förstördes med till och med låga doser av Letrozol. Även om dessa studier utfördes på möss finns det gott om anekdotiska rapporter om kroppsbyggare som utvecklar gynekomasti som har använt Letrozol i kombination med en SERM (som Nolvadex) som effektivt har minskat och eliminerat framstegande gynekomasti där alla andra behandlingsförsök har misslyckats. Även om gynecomastia-reversering inte garanteras (särskilt beroende på omständigheter), är det värt ett försök för individer som särskilt nyligen har utvecklat gynecomastia (desto tidigare behandling efter gynecomastia-utveckling, desto bättre).

Dosering av kvinnlig Letrozol

Kvinnliga anabola steroidanvändare behöver sällan oroa sig för att öka östrogennivåerna, men för de som är konkurrenskraftiga kroppsbyggare som måste eliminera vattenretentionen i samband med östrogen som orsakar oönskad uppblåsthet kan användningen av en aromatashämmare som Letrozol (Femara) vara nödvändig . På grund av Letrozols enorma styrka rekommenderas emellertid kvinnor att använda en av de andra två huvudsakliga aromatasinhibitorerna innan de använder Letrozol-användning. Detta beror på att det har påvisats medicinskt att aromatashämmare faktiskt påverkar östrogenreduktion hos kvinnor som är mycket större än hos män.

Det är viktigt att komma ihåg att Letrozol medicinskt är godkänt för användning endast hos kvinnor efter menopaus, som har en mycket olika förändring i hormonnivåer jämfört med kvinnor före menopausala. Även bland kvinnliga bröstcancerpatienter efter menopaus används Letrozole som den absoluta sista utvägens sista försvarslinje mot bröstcancer efter att alla andra behandlingar och läkemedel har misslyckats. Eftersom medicinska data har antytt att aromatashämmare är mycket effektivare hos kvinnor än män (beroende på vilken aromatashämmare som används), Letrozol doser på 1,25 mg varannan dag eller en gång varannan dag bör räcka och i själva verket ofta tider för mycket, i vilket fall kanske individen känner behov av att anpassa sig till antingen en lägre dos eller en lägre administrationsfrekvens.

Letrozol dosering för ökad endogen testosteronsekretion och PCT (Efter Kur terapi)

Det har tidigare nämnts att Letrozole har potentialen att höja den endogena produktionen av testosteronnivåer hos män. Detta sker genom den negativa återkopplingsslingan hos HPTA (Hypothalamic Pituitary Testicular Axis), varvid det har visat sig att överskott av östrogen hos män kan och undertrycker produktionen av endogent testosteron, vilket leder till hypogonadism. Letrozol, särskilt i många studier, har visat sig ha förmågan att höja testosteronnivåerna genom minskning av östrogen. En särskild studie utvärderade en äldre man som uppvisade problem med sexuell dysfunktion till följd av låg endogen androgenproduktion som administrerades med Letrozol-doser, och studien drog slutsatsen att testosteronnivåerna återställdes normala fysiologiska nivåer och sexuell funktion återställdes. I denna studie hade LH (Luteinizing Hormone) och FSH (Follicle Stimulating Hormone) ökat, medan SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) hade minskat. LH och FSH är de två viktiga gonadotropinerna som signalerar testiklarna att påbörja produktionen av testosteron, medan SHBG är ett protein som binder till androgener och gör dem inaktiva (på ungefär samma sätt aromatashämmare binder till aromataszymet och gör det inaktivt) . Samma studie hade fastställt att Letrozol var så effektiv vid östrogenreduktion hos män att testpersonens östrogennivåer i själva verket inte kunde upptäckas.

Baserat på de tillhandahållna uppgifterna kan man lätt dra slutsatsen att Letrozol skulle vara ett effektivt tillägg till de nödvändiga ökningarna av testosteron som krävs under veckorna efter Kur efter upphörande av anabole steroidanvändningar. Det finns ett problem med tillägget av Letrozole i ett PCT-program som inkluderar användning av SERM-enheter som Nolvadex och Clomid, som är kända som absolut nödvändiga komponenter i ett PCT-program. Samma problem är tydligt i Arimidex, men inte i Aromasin (Exemestane). Problemet är att Letrozole och Nolvadex (liksom Arimidex och Nolvadex) båda motverkar varandra direkt. En studie har visat att när Letrozol används med Nolvadex, kommer Nolvadex att sänka blodplasmakoncentrationen av Letrozol (liksom Arimidex, en annan vanligt använd aromatashämmare).

Slutsatsen här är att användningen av Letrozole och Nolvadex tillsammans är en mycket dålig idé. Därför är Letrozoles användning som PCT-komponent mycket begränsad om den används tillsammans med Nolvadex. Istället kan användningen med HCG vara mer fördelaktigt, men detta presenterar också problemet med den väsentliga komponenten i en SERM för ändamålet att endogen testosteronstimulering saknas. Därför skulle ett bättre aromatasinhibitorval för PCT istället för Arimidex vara Aromasin (Exemestane), eftersom till skillnad från Letrozol har Aromasin inte visat att dess effektivitet eliminerats eller reducerats med Nolvadex som visat i studier.

Korrekt administration och tidpunkt för Letrozol Doseringar

Det finns inga speciella överväganden vid administrering av Letrozol-doser, och det kan tas när som helst på dagen (morgon, nattetid, före, under eller efter måltider).

En viktig anmärkning att göra med Letrozol-doser är att det faktiskt tar 60 dagar innan Letrozol-plasmanivåerna har nått sin maximala toppnivå, även om halveringstiden är ungefär 2-4 dagar. Letrozol har det längsta erforderliga tidsfönstret för blodplasmanivåer för att uppnå optimal topp av alla tre huvudsakliga aromatasinhibitorerna (omvänt kräver Arimidex och Aromasin sju dagar för att uppnå optimala maximala plasmanivåer i blodet).

Förväntningar och resultat från Letrozol Doseringar

Eftersom Letrozol är den överlägset mest effektiva aromatashämmaren med förmågan att minska östrogennivåerna till oupptäckbara nivåer, måste användarna vara försiktiga för att se till att dessa östrogennivåer inte faller för lågt för att anses vara friska. När östrogennivåerna sjunker kan fysiken få mer hårdare ”kornigare” och ”rippad” utseende på grund av förlusten av vattenretention som tillhandahålls av östrogen. Detta resulterar i mycket liten eller ingen subkutan vätska, vilket kommer att presentera den underliggande muskulaturen mer framträdande. Det enda undantaget från frågan om fullständig eliminering av östrogen är i konkurrerande kroppsbyggare som kräver nästan fullständig eliminering av vattenhållning på tävlingsdagen. I en sådan situation kan Letrozol vara den bästa aromatashämmaren att använda framför allt andra AI vid en full dos som används av en tävlande idrottsman bara dagar som leder till en tävling av fysiska förändringsskäl som tidigare angivits. Nästan total minskning av östrogen bör inte upprätthållas under mer än 48 timmar av hälsoskäl.

Medicinska referenser:

Farmakologi och farmakokinetik hos den nyare generationen aromatashämmare. Buzdar AU. Clin Cancer Res. 2003 Jan; 9 (1 Pt 2): 468S-72S.

Aromatasöveruttryck transgen mössmodell: celltypsspecifikt uttryck och användning av letrozol för att upphäva hyperplasi hos mammär utan att påverka normal fysiologi. Mandava U, Kirma N, Tekmal RR. J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dec; 79 (1-5): 27-34.

”Farorna med överskott av östrogen hos den åldrande hanen”. Faloon, William. Life Extension Magazine, november 2008.

Aromatashämning, testosteron och kramper. Harden C, MacLusky NJ. Epilepsi Behav. 2004 Apr; 5 (2): 260-3.

Jämförande klinisk farmakologi och farmakokinetiska interaktioner mellan aromatashämmare. Boeddinghaus IM, Dowsett M. J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dec; 79 (1-5): 85-91.

Hämmande effekt av kombinerad behandling med aromatasinhibitorn exemestan och tamoxifen på DMBA-inducerade brösttumörer hos råttor.

Farmakologi och farmakokinetik hos den nyare generationen aromatashämmare. Buzdar AU. Clin Cancer Res. 2003 Jan; 9 (1 Pt 2): 468S-72S.