Raloxifene (Evista)

Översikt och historia om Raloxifene

Det är en vanlig förekomst bland den anabola steroider som använder och bodybuilding community för att förvirra de två och tilldela fel (eller motsatta) egenskaper till någon av dessa anti-östrogener. SERM påverkar östrogenreceptorerna i olika vävnader i kroppen, och de tjänar särskilt till att blockera östrogenens aktivitet på receptorplatsen i bröstvävnad (ordentligt kallat östrogenantagonism). Effektivt upptar de östrogenreceptorn (medan de samtidigt ’startar’ ut alla östrogen som upptar dessa receptorer), och de nekar alla östrogeners åtkomst till dessa receptorplatser. Dessutom kan och SERM fungera som östrogenagonister i andra vävnader i kroppen (nämligen i levern). Som östrogenagonist tjänar läkemedlet till att göra motsatsen till den tidigare beskrivna verkan, och istället binder den till receptorn och initierar östrogena effekter i dessa vävnader. Som ett resultat tjänar SERM endast till att motverka (eller smärta) effekterna av östrogen i vissa vävnader – de minskar inte de totala cirkulerande plasmanivåerna av östrogen i kroppen, och därför kan vissa östrogena biverkningar inte åtgärdas av SERM, t.ex. vattenhållning och uppblåsthet.

Å andra sidan avaktiverar aromatashämmare grundorsaken till östrogenproduktion i kroppen genom att binda till det enzym som är ansvarigt för att omvandla (aromatisera) androgener till östrogen: aromataszymet. När aromatasenzymet har inhiberats och inaktiverats kan det inte verka för att producera något östrogen i kroppen, och därmed reduceras de totala cirkulationsplasmanivåerna av östrogen i kroppen. Aromatashämmare kan och eliminera de östrogena biverkningarna som SERM inte kan avhjälpa, såsom uppblåsthet och vattenretention.

Specifikt är Raloxifene en icke-steroid SERM som tillhör bensotiofenfamiljen. Raloxifene är väldigt lika i sin verkan som Nolvadex (Tamoxifen) och uppvisar både östrogenagonist och östrogenantagonisteffekter i olika vävnader i kroppen. I synnerhet tjänar Raloxifene som en östrogenantagonist i bröstvävnad och livmodervävnad samtidigt som den fungerar som en östrogenagonist i benvävnad. Raloxifen används faktiskt i medicin för att förebygga osteoporos hos kvinnor efter menopaus på grund av dess östrogeniska aktivitet i ben. Däremot är Nolvadex känt för att fungera som en östrogenantagonist i ben, vilket uppenbarligen utgör ett problem för kvinnliga bröstcancerpatienter som har ordinerats för användning av Nolvadex. Med tanke på dessa egenskaper är det därför förståeligt varför Raloxifene hade visat några tydliga fördelar jämfört med Nolvadex och har visat sig vara ett nytt nytt läkemedel i behandlingen av olika post-menopausala sjukdomar hos kvinnliga patienter.

Eli Lilly och Company utvecklade Raloxifene och Raloxifene (under handelsnamnet Evista) kom in på receptmarknaden 1997 när det godkändes av FDA. Den ursprungliga användningen var vid behandling av osteoporos (på grund av dess e strogena effekter i benvävnad, vilket ökade bentätheten hos patienter). Tio år senare 2007 utvidgades Raloxifens godkända användningar till att omfatta bröstcancerbehandling. Det har sedan dess blivit ett mycket populärt läkemedel som används i över 50 länder över hela världen.

Kroppsbyggare och anabola steroidanvändare lockas till användningen av Raloxifene på grund av dess natur som ett antiöstrogen i kampen mot östrogenrelaterade biverkningar som vanligtvis orsakas av användning av aromatiserbara androgener som resulterar i höga plasmanivåer av östrogen i kroppen. En vanlig östrogen biverkning till följd av detta är utvecklingen av gynekomasti. I synnerhet gynekomastiområdet har Raloxifene visat mer lovande effektivitet än Nolvadex (Tamoxifen).

Som är vanligt med alla SERM och anti-östrogener har Raloxifene också visat en betydande fördel för att stimulera endogen naturlig testosteronproduktion hos män, eftersom studier har visat en ökning av serum Testosteronnivåer med 20% från 120 mg Raloxifene per dag.

Kemiska egenskaper hos Raloxifene

Raloxifene (Evista) är en icke-steroidal selektiv östrogenreceptormodulator (SERM) som har både blandade agonistiska och antagonistiska egenskaper i förhållande till östrogen i olika områden i kroppen. Raloxifen tillhör en familj av föreningar kända som bensotiofenföreningar. Andra SERM, såsom Clomid (Clomiphene Citrate) och Nolvadex, är också SERM, men tillhör istället familjen av trifenyletylenföreningar. Även om Raloxifene inte är medlem i samma familj av föreningar är det verkligen en mycket nära besläktad förening till Nolvadex och Clomid.

Egenskaper hos Raloxifene

Som tidigare fastställts är Raloxifene en SERM och även om det är ett anti-östrogen, kommer det inte att minska de totala plasmanivåerna av östrogen i kroppen. I stället tjänar den till att blockera effekterna av östrogen vid östrogenreceptorn i vissa vävnader i kroppen (bröstvävnad), samtidigt som den verkar för att främja östrogena effekter i andra vävnader (ben- och livmodervävnad). Det är därför effektivt för att förebygga och / eller behandla gynekomasti.

Raloxifene fungerar också som en östrogenantagonist vid hypotalamus, vilket stimulerar gonadotropinproduktion (LH och FSH) från hypofysen, vilket slutligen resulterar i en ökning av endogena testosteronnivåer.

Raloxifen hydroklorid (AKA Evista)
Kemiskt namn:
[6-hydroxi-2- (4-hydroxifenyl) – bensotiofen-3-yl] – [4- [2- (1-piperidyl) etoxi] fenyl] -metanon
Molekylvikt: 473,584 g / mol eller
Formel: C28H27NO4S
Original Tillverkare: Eli Lilly och Co.
Half Life:
27,7 timmar
Upptäckningstid:
För närvarande okänd
Anaboliskt betyg:
N / A
Androgenbetyg:
N / A

 


Raloxifene Referenser:

“FDA godkänner nya användningsområden för Evista” (Pressmeddelande). US Food and Drug Administration. 2007-09-14. Hämtad 2007-09-15.

Gynnsamma effekter av raloxifen och tamoxifen vid behandling av pubertal gynekomasti. Lawrence SE, Failed et al. J. Pediatr. 2004 Jul; 145 (1): 71-6.

Effekter av raloxifen på gonadotropiner, könshormoner, benomsättning och lipider i